

2020年執(zhí)業(yè)藥師考試已經(jīng)結(jié)束。目前要重視執(zhí)業(yè)藥師合格分數(shù)的信息,做好考試的后續(xù)工作。同時,大家要有序推進新一輪復(fù)習,豐富自己的知識和經(jīng)驗,真正做到自我提升。小編整理了2020年執(zhí)業(yè)藥師《中醫(yī)一》的復(fù)習資料,希望能為大家的復(fù)習提供幫助。
2020年執(zhí)業(yè)藥師中藥:栓劑藥物吸收途徑及影響因素
吸收途徑:口服后,藥物通過門靜脈進入肝臟,在肝臟內(nèi)代謝,使大部分藥物不同程度地降低了原有的作用強度。栓劑給藥時,藥物在直腸吸收主要有兩種途徑:一是通過直腸上靜脈和門靜脈進入肝臟,經(jīng)代謝后從肝臟進入大循環(huán);另一種是通過直腸下靜脈和肛門靜脈,經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過肝臟,進入下腔靜脈,進入大循環(huán)。
因此,栓劑進入肛門的深度越靠近直腸下部,栓劑中所含的藥物越能被吸收而不通過肝臟,其位置應(yīng)距肛門2厘米。據(jù)報道,直腸給藥的藥物一般有50-70%進入全身循環(huán)而不經(jīng)過肝臟。對于陰道附近的血管來說,幾乎都與大循環(huán)有關(guān),所以陰道內(nèi)給藥的藥物吸收更快,因為不經(jīng)過肝臟,所以效果更強。此外,有研究指出,直腸藥物通過淋巴系統(tǒng)的吸收幾乎與血液處于同一位置。所以直腸淋巴系統(tǒng)也是吸收栓劑藥物的一種途徑。
直腸吸收與其他給藥途徑的比較:由于藥物種類不同,直腸吸收也不同。有人比較了幾種茶堿衍生物制劑的吸收情況。如果提前30分鐘做直腸給藥,保留灌腸和靜脈給藥效果差不多。但肛門栓劑的吸收率低于灌腸劑,說明不同劑型、輔料及藥物性質(zhì)對主藥吸收有影響。
由于藥物種類不同,直腸吸收的情況也不同。有些藥物,如四環(huán)素,直腸吸收率比口服低。林可霉素的直腸吸收率與口服相似,但以溶液灌腸優(yōu)于栓劑。
影響直腸吸收的因素:藥物在直腸的吸收過程極其復(fù)雜,其機制尚未完全闡明,有待于今后進一步研究。影響栓劑直腸吸收的主要因素如下。
生理因素結(jié)腸內(nèi)容物:當糞便充滿直腸時,栓劑的吸收量小于無糞便時的吸收量。在沒有糞便的情況下,藥物接觸直腸和結(jié)腸吸收面的機會更大,所以要想得到理想的效果,可以先灌腸排便,再涂栓劑。其他情況,如腹瀉、腸梗死和組織脫水,可影響直腸部位的藥物吸收速度和程度。
直腸液的pH和緩沖容量:直腸液基本為中性,無緩沖容量,給藥形式一般不受直腸環(huán)境影響,但溶解的藥物可以決定直腸的PH。弱酸、弱堿比強酸、弱堿、強離子化藥物更容易吸收,分子藥物更容易穿透腸粘膜,而離子藥物則不然。
藥物的理化性質(zhì)、溶解性:據(jù)報道,脂溶性藥物在直腸內(nèi)容易吸收。水溶性藥物也可以通過微孔吸收。粒徑:藥物以不溶狀態(tài)存在于栓劑中,其粒徑可影響其釋放、溶出和吸收。粒徑越小,越容易溶解,吸收越快。
解離度:藥物的吸收與其解離常數(shù)有關(guān)。越是不離解的分子。吸收的越快。PKa大于4的弱酸性藥物吸收快,PKa小于3的吸收慢。pKa低于8.5的弱堿性藥物吸收率快,9—12之間的PKa吸收率非常慢。說明未解離的藥物容易穿透腸粘膜,而離子型藥物則不然。比如水楊酸的吸收率隨著pH的升高而降低,季銨鹽等完全離子化的藥物不被吸收。直腸對藥物的吸收符合一級速度過程,屬于被動擴散轉(zhuǎn)運機制。
基質(zhì)對藥物作用的影響:栓劑入腔后,藥物必須先從基質(zhì)中釋放出來,然后分散或溶解在分泌物中,才能在使用部位產(chǎn)生吸收或療效。如果藥物從基質(zhì)中快速釋放,局部濃度大,作用強;反而效果持久緩慢。然而,由于基質(zhì)的性質(zhì)不同,藥物的釋放速率也不同。如果油性基質(zhì)的栓劑中含有的藥物是水溶性的,分散在基質(zhì)中,藥物可以迅速釋放到分泌物中,局部作用或吸收會更快。
如果油性基質(zhì)中所含的藥物是脂溶性的,藥物必須從油相轉(zhuǎn)移到自然分泌中才能發(fā)揮作用,這與藥物在油相和水相中的分布系數(shù)有關(guān)。如果藥物濃度低,在油中溶解度大,就很難進入分泌物,一定程度上阻礙了藥物的釋放,作用相對較慢。因此,建議使用油/水分布系數(shù)適當小的藥物,這些藥物易于轉(zhuǎn)移到分離溶液中,并易于滲透到脂質(zhì)膜中。
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