“藥一輔導(dǎo)：藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式”是執(zhí)業(yè)藥師知識(shí)點(diǎn)，為了方便廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，昭昭醫(yī)考官網(wǎng)小編整理出如下相關(guān)知識(shí)：

藥一輔導(dǎo)：藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式,結(jié)構(gòu)對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)、轉(zhuǎn)運(yùn)體的影響

1.藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式:被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)(轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白質(zhì)、轉(zhuǎn)運(yùn)體)和膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

2.小腸上皮細(xì)胞寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)

寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)是介導(dǎo)藥物吸收的攝取性轉(zhuǎn)運(yùn)體。典型的PEPT1底物是二肽、三肽類藥物。

二肽底物：烏苯美司，β-內(nèi)酰胺類抗生素，ACEI，伐昔洛韋等。

三肽底物：頭孢氨芐。

注：β-內(nèi)酰胺類抗生素與ACEI相互作用，同類之間不宜口服。

3.腎近端小管上皮細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)

例如抑制劑-奎尼丁;底物-地高辛。

奎尼丁和地高辛同時(shí)給藥時(shí)，地高辛的血藥濃度明顯升高。這是因?yàn)榭岫∫种屏四I近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)，抑制了地高辛P-gp的外排性分泌，增加了重吸收。因此，地高辛血藥濃度明顯升高。

結(jié)構(gòu)修飾的方法增加了轉(zhuǎn)運(yùn)體對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)，從而增加了藥物的吸收。

對(duì)于吸收不良藥物，可以通過結(jié)構(gòu)修飾增加轉(zhuǎn)運(yùn)體對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)，從而增加藥物的吸收。比如用L-纈氨酸酯化阿昔洛韋得到伐昔洛韋，可以使藥物通過PEPT1的吸收增加3~5倍，而D-纈氨酸不被PEPT1識(shí)別和轉(zhuǎn)運(yùn)。

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